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Information
作用機序
トラマドール（in vitro）1）、2）
ラット脳を用いたin vitro試験の結果から、トラマドールは主に中枢神経系で作用し、トラマドール及び活性代謝物M1のμ-オピオイド受容体への結合、並びにトラマドールによるノルアドレナリン及びセロトニンの再取り込み阻害作用が、鎮痛作用に関与すると考えられる。
- 出典：Raffa, R.B., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther., 260：275, 1992［利益相反：本論文の著者のうち4名はジョンソン・エンド・ジョンソン社の社員である。］1）
Raffa, R.B.：Am. J. Med., 101（suppl 1A）：40S, 1996［利益相反：本論文の著者はジョンソン・エンド・ジョンソン社の社員である。］2）
アセトアミノフェン（ウサギ、ラット）3）～5）
ウサギにおいて電気ショックによる疼痛閾値の上昇が認められているほか、ラットを用いたin vivo試験の結果から、アセトアミノフェンは主に中枢神経系で作用し、N-メチル-D-アスパラギン酸受容体及びサブスタンスP受容体を介した一酸化窒素経路の阻害作用、脊髄のセロトニン受容体を介した間接的な作用などが、鎮痛作用に関与すると考えられる。
トラマドールのオピオイド受容体結合親和性及びモノアミン再取り込み阻害作用6）
1）オピオイド受容体結合親和性（in vitro）
ラット脳における検討において、トラマドール塩酸塩はμ、δ、κオピオイド受容体の中でμオピオイド受容体に最も高い親和性を示した。活性代謝物であるM1は、トラマドール塩酸塩と比較して約175倍親和性が高かった。
2）モノアミン再取り込み阻害作用（in vitro）
ラット脳シナプトソームにおける検討において、トラマドール塩酸塩及びM1にノルアドレナリン及びセロトニン再取り込み阻害作用が認められ、トラマドール塩酸塩はM1と比較して強い阻害作用を示した。
- 1）Raffa, R.B., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther., 260：275, 1992
- 2）Raffa, R.B.：Am. J. Med., 101（suppl 1A）：40S, 1996
- 3）Ameer, B., et al.：Ann. J. Int. Med., 87：202, 1977
- 4）Björkman, R., et al.：Pain, 57：259, 1994
- 5）Pelissier, T., et al.：J. Pharmacol. Exp. Ther., 278：8, 1996
- 6）トラムセット®配合錠非臨床試験（社内資料）