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グーフィス®錠5mgInformation

グーフィス®の作用機序1),2),3),4)

エロビキシバットは回腸末端部の上皮細胞に発現している胆汁酸トランスポーター(IBAT)を阻害し、胆汁酸の再吸収を抑制することで、大腸管腔内に流入する胆汁酸の量を増加させる。胆汁酸は、大腸管腔内に水分を分泌させ、さらに消化管運動を促進させるため(Dual action)、エロビキシバットの便秘治療効果が発現する。

  • 1)Acosta A, Camilleri M:Ther Adv Gastroenterol 2014;7(4):167-175
    (著者のCamilleriはエロビキシバットの創薬会社であるアルビレオ社より研究助成金を受領している。)
  • 2)EAファーマ株式会社:社内資料(胆汁酸トランスポーターに対する作用)
  • 3)EAファーマ株式会社:社内資料(胆汁酸吸収に対する作用)
  • 4)Mitchell WD, et al.:Gut 1973;14(5):348-353

CFTR:cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (嚢胞性線維症膜貫通型コンダクタンス調節因子)、TGR5:transmembrane G protein-coupled receptor 5(膜貫通Gタンパク質共役型受容体5)、AC:adenylyl cyclase(アデニル酸シクラーゼ)、ATP:adenosine triphosphate(アデノシン三リン酸)、cAMP:adenosine cyclic monophosphate(サイクリックアデノシン3’,5’一リン酸)、PKA:cAMP-dependent protein kinase A(プロテインキナーゼA)、EC細胞(腸クロム親和性細胞)、5-HT:セロトニン、IPAN:intrinsic primary afferent neuron(内在性一次求心性神経:腸管神経叢内に限局し、消化管の機械的・化学的刺激を感知する感覚神経と考えられている)、ACh:アセチルコリン、NO:一酸化窒素

  • 監修:川崎医科大学 検査診断学(内視鏡・超音波) 教授 眞部 紀明先生