製品Q&A
製品Q&Aご使用にあたり
本Q&Aは、医療従事者向けの内容で、医療従事者が患者に対して行う診断、指導、助言等に代替するものではありません。また、掲載している情報は、医療従事者が製品の適正な使用を行うための一般的情報または参考情報であり、全ての症例またはケースに適応するものではありません。従いまして、本Q&Aのご利用によって生じた結果については、責任を負いかねますのでご了承ください。
本Q&Aには、承認外の内容（用法・用量、適応、剤形等）が含まれている場合がありますので、ご注意ください。製品のご使用に当たっては、最新の添付文書をご確認くださいますようお願いいたします。
なお、本Q&Aを許可なく複写、複製、転掲、頒布、改変等を行うことはご遠慮ください。
用法・用量
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リアルダを飲み忘れた時はどうすればいいですか？
飲み忘れた場合は、忘れた分を気がついた時にできるだけ早く飲ませてください。ただし、次に通常服用する時間が近い場合は飲まずに、次の服用時間から1回分を飲ませてください。2回分を一度に飲まないようにさせてください。
2017年9月作成
特殊患者
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リアルダを腎機能が悪い方に投与できますか？
重篤な腎障害のある患者への投与は禁忌です。また、腎機能の低下している患者（重篤な腎障害のある患者を除く）への投与は慎重に行ってください。
重篤な腎障害のある患者へリアルダを投与すると、リアルダの有効成分であるメサラジン（化学名：5-アミノサリチル酸）の排泄が遅延し、腎障害がさらに悪化するおそれがあります。したがって、重篤な腎障害のある患者には、リアルダを投与しないでください。
腎機能の低下している患者へリアルダを投与すると、メサラジンの排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがあります。したがって、腎機能の低下している患者では、慎重に投与してください。
外国の添付文書において、リアルダの投与により腎不全、ネフローゼ症候群、間質性腎炎の発現の報告があり、腎機能障害を有する患者へ投与する際は注意することとの記載があります。
また、メサラジンのヒトでの主要な排泄経路は、N-アセチル-5-アミノサリチル酸へと代謝された後、腎臓を介した尿中への排泄であると報告されています1)。添付文書抜粋
2. 禁忌
2.3 重篤な腎障害のある患者 7. 用法及び用量に関連する注意
7.2 本剤をメサラジン注腸剤又は坐剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。 8. 重要な基本的注意
8.1 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。 9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者 9.2.1 重篤な腎障害のある患者
投与しないこと。腎障害がさらに悪化するおそれがある。9.2.2 腎機能の低下している患者（重篤な腎障害のある患者を除く）
排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。中等度から重度の腎障害患者は臨床試験では除外されている。【引用文献】
1） Myers B, et al. Gut 1987; 28: 196-2002020年3月改訂
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リアルダを肝機能が悪い方に投与できますか？
重篤な肝障害のある患者への投与は禁忌です。また、肝機能の低下している患者（重篤な肝障害のある患者を除く）への投与は慎重に行ってください。
重篤な肝障害のある患者へリアルダを投与すると、リアルダの有効成分であるメサラジン（化学名：5-アミノサリチル酸）の代謝が遅延し、肝障害がさらに悪化するおそれがあります。したがって、重篤な肝障害のある患者には、リアルダを投与しないでください。
肝機能の低下している患者へリアルダを投与すると、メサラジンの代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがあります。したがって、肝機能の低下している患者では、慎重に投与してください。
メサラジンの主要な代謝物は、肝臓および小腸粘膜でのN-アセチルトランスフェラーゼ1（NAT1）による、薬理活性のほとんどないN-アセチル-5-アミノサリチル酸であると報告されています1)。添付文書抜粋
2. 禁忌
2.4 重篤な肝障害のある患者 7. 用法及び用量に関連する注意
7.2 本剤をメサラジン注腸剤又は坐剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。 8. 重要な基本的注意
8.2 肝機能障害、肝炎、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。 9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.3 肝機能障害患者 9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。肝障害がさらに悪化するおそれがある。9.3.2 肝機能の低下している患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。中等度から重度の肝障害患者は臨床試験では除外されている。【引用文献】
1） De Vos M, et al. Gut 1992; 33: 1338-422020年3月改訂
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リアルダを妊婦に投与できますか？
妊婦に対する臨床試験は実施しておらず、安全性が確立していないことから、妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ服用させてください。
国内臨床試験では妊娠例が1例報告されています。活動期の潰瘍性大腸炎患者を対象とした、前観察期、投与期（8週間）および後観察期（1週間）から成る試験において、リアルダの8週間（57日間）の投与を終え、後観察期間中に妊娠と確定診断されました。確定診断時の胎児週齢は7週であったことから、リアルダを投与している期間中に妊娠が成立していたことになります。なお、本症例はリアルダの投与終了後、他の経口メサラジン製剤へ切り替え、胎児週齢38週に帝王切開により出産していますが、母子ともに異常は認められませんでした1),2)。添付文書抜粋
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。なお、動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。【引用文献】
1） 社内資料（国内第Ⅲ相試験（MD090111U33試験））
2） インタビューフォーム Ⅷ. 安全性（使用上の注意等）に関する項目 6. 特定の背景を有する患者に関する注意2020年3月改訂
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リアルダを授乳婦に投与できますか？
授乳婦に対する臨床試験は実施しておらず、安全性が確立していないことから、治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮して、授乳の継続又は中止を検討してください。
メサラジン（化学名：5-アミノサリチル酸）製剤を服用している授乳中の母親の乳汁中において、低濃度のメサラジンおよび高濃度のメサラジン代謝物（N-アセチル-5-アミノサリチル酸）が検出されたとの報告があります1)～3）。また、海外において、メサラジン製剤服用中に授乳した患者の乳児に下痢が発現したとの報告があります4),5）。添付文書抜粋
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。メサラジンでヒト乳汁中へ移行することが報告されている。また、乳児に下痢が起きることが報告されている。【引用文献】
1） Jenss H, et al. Am J Gastroenterol 1990; 85: 331
2） Christensen LA, et al. Acta Obstet Gynecol Scand 1994; 73: 399-402
3） Klotz U, et al. Lancet 1993; 342: 618-9
4） Nelis GF. Lancet 1989; 1: 383
5） Ito S, et al. AM J Obstet Gynecol 1993; 168: 1393-92020年3月改訂
副作用
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便中にリアルダの錠剤が認められることはありますか？
便中にリアルダの錠剤が排泄されることがあります。
国内の臨床試験において、2例でそれぞれ1回ずつリアルダの錠剤が便中に認められました。これらの患者において、錠剤が便中へ排泄されたことに起因する原疾患の悪化等は認められませんでした1）。
添付文書抜粋
14. 適用上の注意
14.4 薬剤投与後の注意
14.4.1 便中に錠剤が認められることがある。
【引用文献】
1） 新医薬品の「使用上の注意」の解説2023年8月改訂
製剤
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リアルダ錠は一包化できますか？
リアルダ錠をPTPシートから取り出し一包化調剤することは避けてください。吸湿により溶出性に影響を及ぼすことがあるため、服用直前にPTPシートから錠剤を取り出してください。
添付文書抜粋
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意 14.1.1 吸湿により溶出性に影響を及ぼすことがあるため、本剤をPTPシートから取り出し一包化調剤することは避けること。 14.2 薬剤交付時の注意 14.2.2 服用直前にPTPシートから錠剤を取り出させること。 2020年3月改訂
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リアルダ錠は粉砕・分割できますか？
リアルダ錠は、粉砕・分割して投与することはできません。
リアルダ錠は、有効成分であるメサラジンを親水性基剤と親油性基剤からなるマトリックス中に分散させた素錠部に、pH応答性の高分子フィルムをコーティングすることで、メサラジンを標的部位である大腸に送達し、大腸全域へ持続的に放出することを可能にした放出制御製剤です。粉砕・分割すると、その特性が失われてしまいます。添付文書抜粋
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意 14.1.2 乳鉢による粉砕は行わないこと。 14.3 薬剤投与時の注意
本剤は放出制御製剤であることより、かまずに服用すること。2020年3月改訂
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リアルダ錠は簡易懸濁できますか？
リアルダ錠は、簡易懸濁して投与することはできません。
リアルダ錠は、有効成分であるメサラジンを親水性基剤と親油性基剤からなるマトリックス中に分散させた素錠部に、pH応答性の高分子フィルムをコーティングすることで、メサラジンを標的部位である大腸に送達し、大腸全域へ持続的に放出することを可能にした放出制御製剤です。簡易懸濁すると、その特性が失われてしまいます。添付文書抜粋
14. 適用上の注意
14.1 薬剤調製時の注意 14.1.2 乳鉢による粉砕は行わないこと。 14.3 薬剤投与時の注意
本剤は放出制御製剤であることより、かまずに服用すること。2020年3月改訂
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リアルダ錠の家庭での保管方法は？
リアルダ錠の貯法は、冷所保存（1～15℃）ですので、家庭では冷蔵庫に保管してください。
2017年9月作成
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リアルダ錠の冷所以外の温度での安定性は？
リアルダ錠の中間的試験、加速試験、苛酷試験、冷凍条件での安定性試験の結果を以下に示します。
なお、リアルダ錠の貯法は「冷所保存」です。
【引用文献】
1） インタビューフォーム Ⅳ. 製剤に関する項目 6. 製剤の各種条件下における安定性
2） 社内資料（リアルダ錠1200mgの安定性（冷蔵条件・冷凍条件））2020年3月改訂
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リアルダ錠の貯法が冷所保存になっている理由は？
高温条件ではリアルダ錠の溶出性が上昇するためです。
日本より先にリアルダ錠を発売していた海外では、貯法を25℃以下に設定していましたが、ロット間のばらつき等を考慮し、冷所保存（1～15℃）に設定しました。
なお、室温保存の規定の上限の温度である30℃（65％RH）で6ヵ月の加速試験を実施したところ、溶出性が規格上限付近まで上昇しましたが、冷所保存の規定の上限である15℃では長期の安定性が確認されました1)。【引用文献】
1） インタビューフォーム Ⅳ. 製剤に関する項目 6. 製剤の各種条件下における安定性2020年3月改訂