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薬効薬理＜非臨床試験＞
副甲状腺ホルモン1型受容体（PTH-1R）に対する結合活性（in vitro）1）
本剤及びFORSTEO＊のPTH-1Rに対する結合活性を、競合ELISA法により評価した。その結果、本剤3ロットの比活性はそれぞれ107.254、104.135及び107.161U/mg、FORSTEO 3ロットの比活性はそれぞれ113.146、98.937及び100.850U/mgであった。本剤及びFORSTEOの比活性はいずれも設定した基準範囲内であり、本剤とFORSTEOの結合活性は類似していた。
細胞内環状アデノシン一リン酸（cAMP）産生促進活性（in vitro）1）
ラット骨肉腫細胞株であるUMR-106細胞及びヒト骨肉腫細胞株であるSaos-2細胞を用いた細胞アッセイ法により、本剤及びFORSTEO＊のPTH受容体を介した細胞内cAMP産生能を評価した。その結果、UMR-106細胞における本剤3ロットの比活性はそれぞれ11020.7、10174.8及び10458.6 IU/mg、FORSTEO 3ロットの比活性はそれぞれ10802.7、10659.2及び10264.1 IU/mgであった。また、Saos-2細胞における本剤3ロットの比活性はそれぞれ9834.9、9864.0及び10659.8 IU/mg、FORSTEO 3ロットの比活性はそれぞれ9371.4、9684.7及び9116.5 IU/mgであった。本剤及びFORSTEOの比活性はいずれも設定した基準範囲内であり、本剤とFORSTEOの細胞内cAMP産生能は類似していた。
骨密度低下改善作用（卵巣摘出ラット）2）
15週齢の雌性Sprague-Dawleyラット（10例/群）の両側卵巣を摘出し、溶媒、本剤又はフォルテオを8μg/kg/日及び40μg/kg/日の用量で1日1回12週間、反復皮下投与した。また、開腹手術のみ行い溶媒を投与する偽手術群を設定した。
投与終了後に両側の大腿骨を摘出し、末梢骨定量的コンピュータ断層撮影法（pQCT）を用いて大腿骨遠位部骨幹端及び骨幹の骨密度、骨断面積、骨塩量を測定した。
その結果、本剤の反復皮下投与により、卵巣摘出による大腿骨遠位部骨幹端（全骨）の骨塩量及び骨密度の低下の改善並びに骨断面積の増加が認められ、それらの変化の程度はフォルテオと同様であった。また、本剤による大腿骨遠位部骨幹端（海綿骨）及び大腿骨骨幹（皮質骨）における骨断面積、骨塩量及び骨密度への影響はフォルテオと同程度であった。
- 1）持田製薬社内資料：薬理試験－in vitro薬理試験－
- 2）持田製薬社内資料：薬理試験－ラット卵巣摘出モデルにおける有効性の検討－
