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Information
作用機序
PAHの病態は、発症初期には高度の肺動脈攣縮が生じ、その後これに器質化病変が加わり、肺高血圧症が固定化すると考えられている1）。現在使用できる特異的肺血管拡張薬は、作用機序から3系統の経路、PGI2経路、NO-可溶性グアニル酸シクラーゼ-cGMP経路、ET経路に作用する薬剤に大別される2）。PGI2誘導体製剤であるトレプロスチニルは、血管拡張作用3、4）及び血小板凝集抑制作用5、6）により、肺動脈の収縮及び血栓形成を抑制し、肺動脈圧及び肺血管抵抗を低下させることで、PAHに対する有効性を示すと考えられる。なお、トレプロスチニルの肺動脈平滑筋細胞の増殖抑制作用が、肺動脈のリモデリング（器質的変化）を抑制し、PAHの治療効果に寄与している可能性も示唆されている7）。
- 1）中西宣文 他：肺高血圧症治療ガイドライン（2012年改訂版）
- 2）中村一文 他：Cardiovascular Anesthesia. 2021; 25（1）: 7-12
- 3）持田製薬社内資料：薬理試験－ウサギ摘出腸間膜動脈における血管拡張作用（in vitro）－
（トレプロスト注射液：2014年3月24日承認、CTD 2.6.2.2.2） - 4）持田製薬社内資料：薬理試験－イヌ及びネコにおける肺動脈圧及び肺血管抵抗に及ぼす影響－
（トレプロスト注射液：2014年3月24日承認、CTD 2.6.2.2.2） - 5）持田製薬社内資料：薬理試験－ヒト、ラット及びウサギ血小板凝集に及ぼす影響（in vitro及びin vivo）－
（トレプロスト注射液：2014年3月24日承認、CTD 2.6.2.2.2） - 6）持田製薬社内資料：薬理試験－イヌにおける冠動脈狭窄による冠血流量減少に及ぼす影響－
（トレプロスト注射液：2014年3月24日承認、CTD 2.6.2.2.2） - 7）Clapp, LH. et al.: Am J Respir Cell Mol Biol. 2002; 26: 194-201［利益相反：本試験はUnited Therapeutics社の支援により実施］
2024年4月作成
17050-5/N4 B2 GMJ