- 医療関係者向けホーム
- 消化器領域
- リアルダ®錠1200mg
- Information：製剤技術「MMX」
Information
製剤技術「MMX」
［MMX解説ムービー］メサラジンDDS製剤 リアルダ®錠を生んだ製剤技術「MMXテクノロジー」
- ※映像データの流用・転載・二次使用禁止
製剤の崩壊性（健康成人）（海外データ）1）
海外の健康成人8例に対して、放射性物質の酸化サマリウムを混合したリアルダ（153Sm-リアルダ）1200mg 1錠またはpH依存型メサラジン放出調節製剤（153Sm-メサラジン）1200mg（400mg錠を3錠）を非盲検下2期クロスオーバーで空腹時に単回経口投与し、生体内における各製剤の崩壊時間や崩壊部位などをガンマシンチグラフィーを用いて比較検討した。
各製剤の崩壊開始時間、崩壊完了時間、崩壊部位（健康成人）（海外データ）1）
リアルダ（153Sm-リアルダ）およびpH依存型メサラジン放出調節製剤（153Sm-メサラジン）の崩壊開始時間・崩壊完了時間とその部位をみたところ、153Sm-リアルダは、投与後4.75時間に小腸中央部から上行結腸の間で崩壊を始め、投与後17.37時間に上行結腸から下行結腸の間で完全に崩壊した。
一方、153Sm-メサラジンは、投与後6.16時間に主に遠位小腸から上行結腸の間で崩壊を始め、7.27時間に主に上行結腸で完全に崩壊した。
以上よりリアルダは、崩壊の開始から完了までの時間が長く、かつ、より消化管の下部の領域で崩壊が完了することが示された。
製剤の溶出性2）
日本薬局方パドル法を用いて、段階的に試験液のpHを変化させた溶出試験において、pH1付近およびpH6付近の試験液で試験を行うとき、有効成分（メサラジン）はほとんど溶出せず、pH7付近の試験液で試験を行うとき、有効成分（メサラジン）は徐々に溶出し、6時間後の溶出率は80%以上である。
- 1）持田製薬社内資料：海外第Ⅰ相試験 ―健康成人における薬物シンチグラフィー・パイロット試験―（2016年9月28日承認、CTD 2.7.6.8）
- 2）持田製薬社内資料：溶出試験
2023年7月作成
14407-10/N10 B2 MDC
