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Information
製品特性
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1成人患者（各臨床試験での定義：16歳以上）：活動期・寛解期における臨床成績
【活動期】メサラジンを対照とし、軽症～中等症の活動期の潰瘍性大腸炎（16歳以上）を対象とした国内第Ⅲ相試験〔非劣性試験〕において、
✅【主要評価項目】 UC-DAIスコアの変化量（平均値）（投与期終了時－投与期開始時）
- PPS（Per Protocol Set）を解析対象としたところ、pH依存型メサラジン放出調節製剤3600mg/日（1日3回）群の－1.8に対し、リアルダ4800mg/日（1日1回）群では－2.6、両群の変化量の平均値の差は－0.7［両側95％信頼区間：－1.3～－0.1］であり、リアルダ4800mg/日（1日1回）のpH依存型メサラジン放出調節製剤3600mg/日（1日3回）に対する「非劣性」が検証された（検証的解析結果）
- 非劣性が検証されたため、治験実施計画書の規定に従い、FAS（Full Analysis Set）を解析対象としたところ、pH依存型メサラジン放出調節製剤3600mg/日（1日3回）群の－1.7に対し、リアルダ4800mg/日（1日1回）群では－2.5、両群の変化量の平均値の差は－0.8［両側95％信頼区間：－1.4～－0.2］であり、リアルダ4800mg/日（1日1回）のpH依存型メサラジン放出調節製剤3600mg/日（1日3回）に対する「優越性」も確認された
✅【サブグループ解析】 病変の拡がり別にみたUC-DAIスコアの変化量（平均値）〔PPS〕
- リアルダ4800mg/日（1日1回）群：全大腸炎型 －2.8、左側大腸炎型 －2.4、直腸炎型 －2.7
✅【副次評価項目】 投与期終了時のUC-DAIスコアに基づく臨床的寛解率〔PPS〕
- リアルダ4800mg/日（1日1回）群：41.2％
【寛解期】メサラジンを対照とし、寛解期の潰瘍性大腸炎（16歳以上）を対象とした国内第Ⅲ相試験〔非劣性試験〕において、
✅【主要評価項目】 投与期の血便の非発現率
- 時間依存型メサラジン放出調節製剤2250mg/日（1日3回）群の78.0％に対し、リアルダ2400mg/日（1日1回）群では84.8％、群間差は6.8％［両側95%信頼区間：－3.9％～17.6％］であり、リアルダ2400mg/日（1日1回）の時間依存型メサラジン放出調節製剤2250mg/日（1日3回）に対する「非劣性」が検証された（検証的解析結果）
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2小児患者（各臨床試験での定義：17歳未満）：活動期・寛解期における臨床成績
【活動期】軽症～中等症の活動期の小児潰瘍性大腸炎（17歳未満）を対象とした国内第Ⅲ相試験※1において、
✅【主要評価項目】 投与期終了時のUC-DAIスコアに基づく臨床的寛解率：25.9％［両側95％信頼区間：11.1%～46.3%］
臨床的寛解率の両側95%信頼区間の下限値が、治験実施計画書で規定した閾値「10%」を上回っていた
（検証的ではない解析。ただし、承認の根拠となった有効性の成績である）✅【副次評価項目】 投与期終了時のPUCAIスコアに基づく寛解率：40.7％
- ※1：一部、本邦承認外となる【用法及び用量】、および本邦未承認の規格の製剤投与例が含まれています。
本試験では、体重18kg以上23kg以下の小児患者が2例組み入れられましたが、いずれの患者も早期に試験を中止しました。
【寛解期】寛解期の小児潰瘍性大腸炎（17歳未満）を対象とした国内第Ⅲ相試験※2において、
✅【主要評価項目】 投与期（48週間）の血便の非発現率：73.9％［両側95％信頼区間：51.6%～89.8%］
血便の非発現率の両側95%信頼区間の下限値が、治験実施計画書で規定した閾値「50%」を上回っていた
（検証的ではない解析。ただし、承認の根拠となった有効性の成績である）- ※2：一部、本邦承認外となる【用法及び用量】、および本邦未承認の規格の製剤の投与が計画されていましたが、
本試験では体重18kg以上23kg以下の小児患者の組み入れはありませんでした。
- ※1：一部、本邦承認外となる【用法及び用量】、および本邦未承認の規格の製剤投与例が含まれています。
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3リアルダの製剤技術「MMX※3 テクノロジー」
✅ pH応答性コーティング ー潰瘍性大腸炎（UC）の病変部位である“大腸”へメサラジンを送達ー
✅ 親水性基剤と親油性基剤 ー大腸全域へ“持続的”に放出ー
- ※3 MMX：Multi Matrix System
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4活動期・寛解期ともに1日1回
✅ 活動期・寛解期を通じて服用回数は「1日1回」であり、良好な服薬アドヒアランスが期待できます
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5リアルダの安全性
重大な副作用として、再生不良性貧血・汎血球減少症・無顆粒球症・白血球減少症・好中球減少症・血小板減少症（いずれも頻度不明）、心膜炎（0.1～1％未満）、心筋炎（頻度不明）、胸膜炎（頻度不明）、間質性肺疾患（間質性肺炎、器質化肺炎、胞隔炎、好酸球性肺炎等）（0.1～1％未満）、膵炎（頻度不明）、間質性腎炎・ネフローゼ症候群・腎不全（いずれも頻度不明）、肝機能障害・肝炎・黄疸（いずれも頻度不明）、中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、薬剤性過敏症症候群（頻度不明）、抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）が報告されています。
主な副作用は、潰瘍性大腸炎の悪化、アミラーゼ増加、ビリルビン増加、尿中N-アセチル-β-D-グルコサミニダーゼ（NAG）増加、頭痛等です。
電子添文の副作用の項及び臨床成績の項の安全性の結果をご参照ください。
- 6. 用法及び用量
- （抜粋）
- 通常、体重23kg超の小児にはメサラジンとして1日1回40mg/kgを食後経口投与するが、2,400ｍｇを上限とする。活動期は、通常、体重23kg超の小児にはメサラジンとして1日1回80mg/kgを食後経口投与するが、4,800mgを上限とし、患者の状態により適宜減量する。
- 本剤を小児患者に用いる場合は、内服可能で、かつ、体重23kg超の小児が対象となります。
2025年12月作成
14407-18/N14 B8 MDC
