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レクサプロ Information

薬効薬理

作用機序

エスシタロプラムは選択的なセロトニン(5-HT)再取り込み阻害作用を示し、脳内での細胞外5-HT濃度を持続的に上昇させることにより、5-HT神経系を賦活化し抗うつ作用を示すと考えられる。

脳シナプトソームのモノアミン取り込みに対する作用(in vitro

  • 持田製薬社内資料 : 薬理試験-ラット脳シナプトソームの5-HT取り込み(in vitro)及びテトラベナジン誘発によるマウスの行動(in vivo)に及ぼす影響-(2011年4月22日承認、CTD 2.6.2.2.2、2.6.2.3.2)
    Hyttel, J. et al. : J Neural Transm Gen Sect 88, 157-160(1992)
    【試験実施体制:ルンドベック社の支援(労働提供、共著者)により実施】

エスシタロプラムは、ラットにおける5-HT、ノルアドレナリン(NA)及びドパミン(DA)の取り込みを阻害した。それらの50%阻害濃度(IC50値)は、それぞれ2.1nmol/L、2500nmol/L及び65000nmol/Lであり、選択的な5-HT取り込み阻害作用を示した。

ラット脳シナプトソームにおけるモノアミン取り込み阻害作用

  • 方法:雄性Wistar系ラットの脳よりシナプトソーム画分を調製し、[3H]5-HT、[3H]ノルアドレナリン(NA)あるいは[3H]ドパミン(DA)をリガンドとして、各モノアミンの取り込み阻害作用を検討した。

5-HTトランスポータに対する結合親和性(in vitro

  • Owens, M. J. et al.:Biol Psychiatry 50, 345-350(2001)

エスシタロプラムのヒト5-HTトランスポータに対する結合親和性をNAトランスポータあるいはDAトランスポータに対する結合親和性と比較した結果、NA/5-HT Ki値比及びDA/5-HT Ki値比は、各々7100倍及び24000倍で、5-HTトランスポータに対する結合選択性を示した。

5-HTトランスポータに対する選択性

  • 方法:ヒト5-HTトランスポータ、NAトランスポータあるいはDAトランスポータを発現させたHEK-293細胞及びMDCK細胞から細胞膜画分を調製し、各トランスポータに対する結合親和性(Ki値)を検討した。