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薬効薬理
脳シナプトソームのモノアミン取り込みに対する作用（in vitro）
- 持田製薬社内資料 ： 薬理試験－ラット脳シナプトソームの5-HT取り込み（in vitro）及びテトラベナジン誘発によるマウスの行動（in vivo）に及ぼす影響－（2011年4月22日承認、CTD 2.6.2.2.2、2.6.2.3.2）
Hyttel, J. et al. ： J Neural Transm Gen Sect 88, 157-160（1992）
【試験実施体制：ルンドベック社の支援（労働提供、共著者）により実施】
エスシタロプラムは、ラットにおける5-HT、ノルアドレナリン（NA）及びドパミン（DA）の取り込みを阻害した。それらの50%阻害濃度（IC50値）は、それぞれ2.1nmol/L、2500nmol/L及び65000nmol/Lであり、選択的な5-HT取り込み阻害作用を示した。
- 方法：雄性Wistar系ラットの脳よりシナプトソーム画分を調製し、［3H］5-HT、［3H］ノルアドレナリン（NA）あるいは［3H］ドパミン（DA）をリガンドとして、各モノアミンの取り込み阻害作用を検討した。
5-HTトランスポータに対する結合親和性（in vitro）
- Owens, M. J. et al.：Biol Psychiatry 50, 345-350（2001）
エスシタロプラムのヒト5-HTトランスポータに対する結合親和性をNAトランスポータあるいはDAトランスポータに対する結合親和性と比較した結果、NA/5-HT Ki値比及びDA/5-HT Ki値比は、各々7100倍及び24000倍で、5-HTトランスポータに対する結合選択性を示した。
- 方法：ヒト5-HTトランスポータ、NAトランスポータあるいはDAトランスポータを発現させたHEK-293細胞及びMDCK細胞から細胞膜画分を調製し、各トランスポータに対する結合親和性（Ki値）を検討した。
